[速览]一、β‐内酰胺酶抑制剂

‐内酰胺酶抑制剂是一类新的β‐内酰胺药物,分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂二类，竞争性抑制剂又分为可逆性和不可逆性两种。质粒传递产生β‐内酰胺酶使得一些药物β‐内酰胺环水解而失活，是病原菌对一些常见的β‐内酰胺类抗生素耐药的主要方式。可逆的竞争性β‐内酰胺酶抑制剂系指抑制剂和底物竞争β‐内酰胺酶的活性部位，无化学反应的发生，当抑制剂去除后，酶仍可作用于底物，异唑类青霉素即属此类。在后一种情况下，酶抑制剂作用于酶的过程本身不可避免地遭到破坏，因此此类酶抑制剂被称为“自杀性抑制剂”。由于抑制剂的作用随着时间的延长而增强，所以也称为“进行性抑制剂”，克拉维酸和舒巴坦即属此类。