[文献资料]四、多肽固相合成常用偶联剂

偶联剂具有使用方便、反应快速及在一般情况下不产生副反应等特点，甚至在氨基酸存在空间阻碍的情况下，反应也比较快，因此已被广泛应用。这种副反应一般会在树脂上进行的环化反应过程中发生。N‐甲基氨基酸的偶联通常比较困难而且反应比较缓慢，PyBrOP可使偶联反应加速，并可避免异构化，这与现有偶联剂相比，有非常显著的改进。多肽缩合反应的另一重大进展是外消旋抑制剂的发现。一种偶联剂与一种合适的外消旋抑制试剂共同使用，可以防止产生不必要的消旋体和其他副反应的发生，并减少光学性质的手性中心。在许多多肽缩合反应中，外消旋抑制剂作为反应的附加试剂，不仅能抑制消旋体的产生，而且有催化反应的作用。