[治疗]四、美 沙 酮

美沙酮（美散痛，methadone）为阿片受体激动药，主要作用于μ受体。美沙酮是左、右旋异构体各半的消旋体，镇痛作用主要是左旋美沙酮，作用强度为右旋美沙酮的50倍。其药理作用与吗啡相似，镇痛作用强度和持续时间也与吗啡相当，但它口服与注射同样有效（吗啡口服利用率低）。由于其血浆蛋白结合率高（87.3%），因此有蓄积作用，重复使用可产生吗啡样依赖。耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，且易于治疗。一次给药后，镇静作用较弱，但多次用药有显著镇静作用。禁用于分娩镇痛，以免影响产程和抑制胎儿呼吸。