口服易吸收,血清有效浓度5~20 μ g/ml,大于此浓度可出现毒性反应。R‐对映体5‐乙基‐5‐苯基乙内酰脲(nirvanol)具有抗癫痫活性,并在体内蓄积,有效血浆浓度为25~40 μ g/ml。在肝内进—步代谢,部分转化成无活性产物,由尿排出,另一部分转化成有药理活性的芳香族氧化中间产物,其毒性作用与此有关。