由于头孢克肟存在对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌抗菌活性差的缺点,藤泽药品株式会社基于头孢克肟与青霉素结合蛋白(PBPs)的作用机制和肠道吸收机制,将头孢克肟分子中C‐7位侧链中的羧甲氧肟基变换为羧乙氧肟基,亚膦酸甲氧肟基和羟肟基等。此公司的后续研究表明,头孢地尼与对应C‐3位的变换为甲基、乙氧基等的化合物相比,抗大肠杆菌的MIC显著降低且更易经尿液等方式排泄,是一种优良的口服头孢抗生素。