乙酰胆碱是神经肌肉接合部位的神经传导递质。乙酰胆碱酯酶在皱褶底部最多,一部分未与受体结合乙酰胆碱立即被水解,而结合受体的乙酰胆碱当与受体分离后才会被酯酶水解。蛋白亚基为乙酰胆碱与受体结合的部位,当两个α蛋白亚基分别与乙酰胆碱结合时,蛋白亚基构型改变,使离子通道开放,顺离子通道钠、钙离子进入细胞内,钾离子流出细胞外,从而使肌纤维去极化。当应用抗乙酰胆碱酯酶药后,分解乙酰胆碱的酶活性受抑制,使乙酰胆碱存在时间延长,可反复参与肌松药竞争受体,使终板处电流总量增加达到激发肌纤维动作电位阈值则可逆转非去极化肌松药的阻断作用,但残留在终板区域的肌松药消失,还是需待进入循环后才被清除。
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