机体内的组胺受体有H 1和H 2两种亚型,抗组胺药也分为H 1‐受体拮抗剂和H 2‐受体拮抗剂两大类,H 2‐受体拮抗剂主要用于抑制胃酸分泌。可与机体组织释放的组胺竞争效应细胞上的H 1‐受体(组胺须与H 1‐受体结合才能致过敏反应),从而产生竞争性抗组胺作用,但不能影响组胺的产生和代谢。氯雷他定本品属长效的三环类抗组胺药,可竞争性地抑制组胺H 1‐受体,抑制组胺引起的各种过敏症状。本品对组胺引起的疹块的抑制作用强于阿司咪唑、氯雷他定和特非那定,其10mg的抗组胺作用相当于特非那定180mg。
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