药物进入机体后,机体的防御系统会对其进行处置,发生一系列反应。多数药物经代谢后活性减弱或完全失活,但也有一些药物代谢后反而活性增强或药理活性发生改变,甚至生成毒性代谢物。有的药物本身没有药理活性,但其在机体内生成的代谢物具有活性。