二、布托啡诺

布托啡诺（butorphanol）为吗啡南的衍生物，其化学结构见图23‐5。布托啡诺的作用与喷他佐辛相似。其激动强度约为喷他佐辛的20倍，而拮抗强度约为其10～30倍。其作用持续时间与吗啡相似，肌肉注射2mg可维持镇痛3～4小时。肌肉注射后吸收迅速，几乎完全。在肝内经受生物转化，形成羟基布托啡诺，大部分随胆汁排出，部分从尿中排出。经鼻给药后的血药浓度‐时间曲线与静脉注射和肌肉注射后的曲线相似，表明不经过肝脏首过代谢，也不在鼻粘膜代谢。经鼻给药的剂量为1～2mg，以喷雾法经一个鼻孔给1mg。其效果与肌肉注射哌替啶相比，无显著差别。一般以不超过3天为宜，以免鼻粘膜受刺激而充血。