[治疗]第一节　ARB的分类

最早合成的ARB是多肽类化合物，由于肽类药物口服吸收少、半衰期短、清除快，从而限制了应用。1982年首次报道了非肽类ARB ，此后通过构效关系的研究合成了一系列作用强、特异性高、口服吸收好的非肽类ARB 。AT1受体位于肾脏、心脏、血管平滑肌细胞、脑、肾上腺、血小板、脂肪细胞和胎盘中。AT2受体的功能可能与肾小管的重吸收功能、饮水行为的调节以及组织修复有关，可能还参与脑血流的自动调节，介导内皮细胞合成一氧化氮等。坎地沙坦以无活性的前体药酯形式在口服经胃肠道吸收过程中变为有活性的坎地沙坦而发挥作用。表11-1常用ARB的tmax 、 t1 / 2和剂量。