本品通过提高大脑皮质的电刺激阈,抑制低频电刺激的突触传导,限制痫性发作的扩散,从而达到抗痫作用。是治疗强直‐阵挛性发作及阵挛性发作的第一线药物,也可用于其他类型如部分性发作,只有失神发作反可被苯巴比妥所加重,其抗癫痫效果和苯妥英钠相等。由于其镇静作用、撤停作用、成瘾作用及其过量的危险性,因此苯巴比妥仅用于对其他第一线抗癫痫药无效的病人。苯巴比妥对儿童由于其可引起矛盾性兴奋及活动过度,故是相对禁忌的。由于本药的肾脏清除过程比较缓慢,易致蓄积中毒。少见的副作用有眩晕、共济失调、中毒性肝炎等。