氨基糖苷类抗生素口服基本不吸收(<1%),口服后血药浓度极低,仅用作肠道选择性脱污染。但在肾功能损害时,多次口服或直肠内给药,血药浓度可蓄积至中毒水平。临床治疗全身性感染采用肌内注射或静脉滴注。重症感染者宜静脉滴注给药,血药浓度高低随不同给药剂量而异,一般静脉滴注20~30分钟后血浆浓度与肌内注射所达者相当。该类药物难以进入唾液、支气管分泌物、前列腺液、胆汁、玻璃体及脑脊液。氨基糖苷类抗生素可进入内耳外淋巴液后,浓度升高与下降很慢,t1/2约11~12小时,因而内耳外淋巴液中氨基糖苷类持续高浓度易引起耳毒性。
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