药物有红霉素、罗红霉素、氟红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、地红霉素,罗他霉素、交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素。一般认为大环内酯类与细菌核蛋白体50S大亚基供位结合,阻止了肽链延长的移位反应,从而阻断了蛋白质的合成。以往认为大环内酯类是抑菌剂,但罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等新型大环内酯类可增强单核细胞的吞噬作用,克拉霉素能破坏支原体的细胞膜,因此他们具有杀菌作用。大环内酯类各种抗生素间存在交叉耐药。