双胍类(biguanides)药物二甲双胍(metformin)和苯乙双胍(phenformin,苯乙福明)出现于1957年。二甲双胍降血糖机制仍不十分清楚,目前研究认为二甲双胍可能通过促进脂肪组织摄取葡萄糖、降低葡萄糖在肠道的吸收、抑制肝糖原异生、减少肝脏葡萄糖的输出及胰高血糖素释放等发挥其降低血糖的作用。另外二甲双胍能够显著降低糖尿病相关的血管并发症的危险,因而近年在治疗NIDDM超重患者方面又受到重视。目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐二甲双胍作为超重和肥胖性2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药。
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