是第一个大规模应用的组胺H2受体阻断药,其结构与组胺相似,含有一个咪唑环。后来证明一日两个剂量(400mg,早晚各一次)与一日4个剂量的治疗效果完全相同。西咪替丁可以抑制肝脏微粒体氧化酶(细胞色素P450)的活性,从而延缓某些药物,如华法林、地西泮(安定)、氯氮(利眠宁)、吲哚美辛(消炎痛)、普萘洛尔(心得安)、茶碱、苯妥英钠的清除。因此,在这些病人应减少剂量以防中毒性精神错乱的发生。已经证明淋巴细胞上有组胺H2受体,实验结果表明西咪替丁可以增强迟发型超敏反应,并加速皮移植片和肾移植物的排斥。
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