随着科学技术的进步,人们发现、发明新药的方法和过程已有了巨大的飞跃。但是,现代新药研究、开发的一个必要条件仍然是活性样品(化合物)的来源,即从数量众多的候选样品中发现具有一定生物活性的、有进一步研究、开发意义的物质— — —先导化合物。先导化合物的来源不外是天然产物及人工合成化合物,近年又有生物工程技术产物。一些古老的天然药物,如吗啡、奎宁、阿托品、麻黄素、洋地黄强心苷等仍在临床广泛应用。近年来,由于提取分离技术、化学结构测定技术的进步,很多含量低、结构复杂的化合物也能获得纯品,确定结构,并测定生物活性。据此,已经开发出不少药物,如三尖杉酯碱、汉防己甲素、青蒿素、紫杉醇等。
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