外周神经纤维内在静息时与外面相比存在- 70mV的电压,当其神经受到刺激时,膜内电压很快上升至+ 20mV,继后又立即恢复至静息时的水平。局部麻醉药必须具有水溶性才能使药物经体液传递至神经或其末梢部分,而必须是脂溶性才能使之进入类脂质的神经膜,局部麻醉药对神经细胞或神经纤维的磷脂膜钠通道的直接作用,从而影响钠离子通道,阻止其内流而使神经丧失其兴奋性和传导性而达到麻醉作用。细胞膜内的酸碱度较膜外低,因而使局部麻醉药在膜内酸性条件下有较高浓度的阳离子。