1,25(OH)2D3是维生素D的激素形式,是目前发现的体内活性最强的维生素D代谢物。如某些类肉瘤病和结核病患者,虽已处于肾衰晚期或肾脏已被切除,但血液中1,25(OH)2D3水平仍然很高。动物实验也表明,切除猪的双侧肾脏后,在透析的同时给予大剂量维生素D3,血中仍可检测到1,25(OH)2D3。但培养的正常肺泡巨噬细胞必须首先经γ‐干扰素或细菌脂多糖类物质的刺激才能合成1,25(OH)2D3。在肝脏1,25(OH)2D3可以和葡萄糖醛酸结合而随胆汁排出,在小肠又被部分重吸收,从而构成维生素D3的肠肝循环。
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