安非他酮在肝脏通过P450 酶系统被广泛地代谢,安非他酮转化为羟化安非他酮时主要的酶是细胞色素P450 2B6 酶,而代谢产物threohydrobupropin 不被细胞P450 酶催化。虽然其代谢不通过2D6 酶途径,但体外研究显示,安非他酮和羟化安非他酮是2D6 酶的抑制剂。必须提醒的是,当安非他酮与经2D6 酶代谢的药物联合使用时需密切注意。 安非他酮,如同许多抗抑郁药一样,禁止与单氨氧化酶抑制剂合用,在用安非他酮以前,一般需要14天的清洗期。对能降低癫痫阈值的药物,与安非他酮联合使用时需严密观察。安非他酮主要的不良反应是在一些患者中出现过度兴奋,如激越或失眠。对于安非他酮所致癫痫的发生率评估结果认为,在300mg/d 时,约为0.1%,与其他抗抑郁药相似。此外,安非他酮对易患素质的个体可引发躁狂的可能性还是很小的,但在下定论前,需进行大样本病例的研究。
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