西酞普兰经口服后吸收良好,生物利用度为静脉注射用药的80%,单次口服后2~4h即达到血药峰浓度水平,食物对药物的吸收并无明显影响,首过代谢几乎无影响,总体身体清除率(CL/F)为12~16L/kg而提示在体内分布广泛,剂量与稳态血药浓度之间呈线性关系。在健康志愿者静脉单次用药后发现,西酞普兰的肝脏提取比率较低,清除率为0.3~0.4L/min,肾脏清除率为0.05~0.08L/min。在老年和肝病患者,西酞普兰的代谢如清除速度变的缓慢,应适当调整剂量,而严重肾病患者应避免使用。