这类制剂口服后很快地被肠道吸收,但在到达靶器官之前,已在肝脏中被代谢和灭活了,仅在口服200mg时,即超过正常人每天产生睾酮的30倍时,才有临床疗效。肝脏对睾酮的代谢能力受年龄的影响,正常成年人,口服60mg游离型睾酮,并不影响其周围血中睾酮的水平。