药物对机体产生作用的基础,绝大部分为药物与机体中某些特殊的受体相结合,再通过受体产生效应。一般而言,受体具有特异性激动剂、拮抗剂。许多精神药物即为受体的激动剂或拮抗剂,通过激动或拮抗作用而最终产生临床效应。例如,传统的抗精神病药物均对D 2受体有较强的拮抗作用,非典型的抗精神病药物对D 2和5‐HT 2受体均有拮抗作用。药物对受体的结合程度与药物临床效应有关。目前,通过影像学技术(SPECT 或PET)、放射性配基结合实验等方法可测定精神药物与受体的结合率,测定药物的临床效应。