药物促使肝微粒体酶合成加速、数量增多或降解减少而导致药物代谢的加速或增强,这种现象称之为酶诱导作用。具有酶诱导作用的物质很多,常见的药物有苯巴比妥、扑米酮,利眠宁、苯妥英、卡马西平、利福平、泼尼松、D‐860 等。酶诱导作用结果是加强药物代谢,减少游离药物和总体药物的血浆浓度,使治疗作用下降或失败。如苯巴比妥或苯妥英钠均是较强的酶诱导剂,能使多种药物代谢加速。如与氯丙嗪联用,可降低氯丙嗪血药浓度及疗效;欲维持疗效需增加剂量,但增加药量后不良反应也可能增加。如果停用具有酶诱导作用的药物,其合用药物的代谢迅速减慢,血药浓度升高,可能发生药物过量的不良反应。如苯巴比妥与苯妥英合用,当停用苯巴比妥,可使苯妥英血药浓度升高而出现不良反应甚至中毒。苯二氮类药物酶诱导作用虽较弱,但长期使用仍会发生一定程度的酶诱导作用。
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