[治疗]2﹒苯二氮类药的拮抗剂、部分激动药和反激动剂

随着对苯二氮类受体配体的结构及其药效特点的认识的加深，那些能够刺激受体，并产生与传统的苯二氮类相似药理作用的受体激动剂也逐渐发展起来，而拮抗剂本身并不具有任何作用，只是阻止激动剂的作用。所谓部分激动剂是指同时具有激动剂和拮抗剂特性的药物，具有镇静催眠作用，但不引起健忘和共济失调等不良反应。目前尚无此类药物问世，有待于研究开发。 从分子水平上看，苯二氮类的激动剂可以通过受体发生构象的改变，而产生功能上而不是细胞的变化，而拮抗剂只占据结合位点。研究表明，一些非苯二氮类药物，β‐咔啉，不仅可以对抗激动剂的作用，其本身也具有内在活性，这些化合物叫做苯二氮反激动剂，因为他们具有与激动剂相反的生物效应，同时还有像激动剂一样的内在活性，其生物效应可以被拮抗剂所阻断。由此看来苯二氮类的受体是非常特殊的，它具有双向功能。