这类药物能拮抗组胺的舒张血管和收缩平滑肌作用,有助于缓解或消除内源性组胺释放所引起的过敏症状,主要用于过敏性或瘙痒性皮肤病,防治皮肤粘膜变态反应性疾病、晕动病和呕吐,以及用于止痒、镇静、安眠,预防输血或输液反应。目前,将H1受体拮抗剂按有无镇静作用分为两大类。