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184﹒什么是活性代谢产物,有什么临床意义?

答:多数药物经代谢后其活性会减弱或消失,但也有部分原药的代谢产物,其活性甚至高于原药,如氯雷他定的代谢产物去羧氧基氯雷他定,其抗组胺活性就大于氯雷他定。还有些药物本身并无药理活性,在其代谢过程中才被激活,如环磷酰胺进入体内后经氧化后才生成有抗肿瘤活性的4‐酮环磷酰胺。但当肾功能障碍加重时,代谢产物的量就会积蓄到更为严重的程度,这时,依然会出现不良反应。

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——《药物动力学常见问题速查手册》
书名:《药物动力学常见问题速查手册》
栏目:药物动力学常见问题速查手册 > 第二部分 药物动力学过程(104题) > 代谢与排泄过程
作者:吴笑春
参编:辛华雯,何斌,熊方武,杜佐华,熊方武
页码:158-159
版本:1
出版时间:2011-06-01
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