本类药物可竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β受体激动药的效应。1、β 2受体拮抗药(如普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔及阿普洛尔等)、β 1受体拮抗药(如阿替洛尔、醋丁洛尔)两类。因此,上述两类药物尚可再分为无内在拟交感活性者和有内在拟交感活性者。