BZD具有抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛、镇静和催眠等作用。BZD的肌肉松弛作用是由脊髓介导的,抗焦虑作用是由皮层和边缘系统介导的,共济失调是BZD作用于小脑而引起的,催眠作用是通过网状系统实现的,而遗忘效果可能是作用于海马所致。常规剂量的BZD对心血管和呼吸系统作用甚微,所以BZD的安全性比较高。