多肽药物在治疗糖尿病、骨质疏松症、肿瘤、胃肠道疾病、心血管疾病、中枢神经系统疾病、肢端肥大症、免疫抑制性疾病以及抗病毒、抗细菌及抗真菌等方面有显著的疗效。由于多肽药物大多源自内源性多肽或蛋白质,所以药效学方面往往比较确切,研发成本相对较低、周期较短,一般仅需要极少量的药物即可达到治疗效果。