影响药物相互作用的主要因素是药动学和药效学两方面。药物相互作用主要影响肾小管的重吸收和分泌。阿司匹林可妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌而抑制其排泄,使甲氨蝶呤的作用和毒性增强。但其机制与药动学方面的相互作用机制不同,即对药物的体内过程和血药浓度无明显影响,而主要是影响药物与受体及递质作用的各种因素。如抗胆碱药(阿托品等)与具有抗胆碱作用的其他药物(如氯丙嗪、抗组胺药)合用时,可引起胆碱能神经功能低下的中毒症状。如甲苯磺丁脲的降血糖作用是通过促进胰岛β‐细胞释放胰岛素,但这一作用可被氯噻嗪类利尿药所拮抗,因后者可抑制胰岛β‐细胞释放胰岛素。
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