奎尼丁的血药浓度有多种测定方法,其有效血药浓度的测定值与测定方法有关,如用蛋白沉淀法,奎尼丁的有效血药浓度为4~8mg/L。而特异性奎尼丁测定法,有效血药浓度为1~4mg/L。奎尼丁的代谢物3‐羟基奎尼丁阻断钠通道和延长动作电位时程的强度与奎尼丁相近,某些病人能耐受游离3‐羟基奎尼丁浓度相当或超出奎尼丁的血药浓度,其它代谢物因血药浓度过低而缺乏临床意义。苯巴比妥和苯妥英等肝药酶诱导剂能降低奎尼丁血药浓度,而西咪替丁等肝药酶抑制药能升高奎尼丁血药浓度。