它通过与环孢素和他克莫司不完全相同的机制抑制抗原和细胞因子(1L‐。15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,亦抑制B细胞增殖和抗体的产生。在细胞中,它与FK结合蛋白(FKBP)结合,生成一个免疫抑制复合物。该复合物与哺乳动物的靶分子结合并抑制其活性,从而阻遏了细胞因子活化的T细胞的增殖,即抑制细胞周期中G1期向S期发展。涂西罗莫司的血管内支架广泛用于冠心病介入治疗。本品和环孢素合用较环孢素单用或环孢素与硫唑嘌呤合用组血肌酐值高,应监测肾功能,血肌酐升高者应调整治疗方案。