血管平滑肌扩张药可通过直接扩张血管而产生降压作用。所有血管平滑肌扩张剂都不会引起体位性低血压。由于直接扩张血管平滑肌的药物不良反应较多,一般不单独用于治疗高血压,仅在利尿剂、β受体阻断剂或其他降压药无效时才加用此药。长压定、二氮嗪以往亦归属于血管平滑肌扩张药,现请参见钾通道开放剂。