羧酸衍生物类手性衍生化试剂主要包括酰氯与磺酰氯类、酸酐类和氯甲酸酯类。这些手性衍生化试剂主要适用于胺、氨基酸及醇类药物的拆分。手性酰氯或磺酰氯衍生化试剂反应性最强,即使是仲胺、仲羟基也能反应,但性质不够稳定,在存放过程中可能发生消旋化。首先将样品与酰氯或磺酰氯反应,再引入芳香基团如苯胺、硝基苯等,使其生成更有利于拆分和检测的衍生物。