[生理学]3﹒组胺能受体

目前有3 种组胺能受体（H 1～H 3），均为G 蛋白偶联受体超家族成员。H 1受体与Gq 蛋白偶联，H 2受体与Gs 蛋白偶联，H 3受体与Gi 蛋白偶联，作为自身受体调节神经末梢神经递质的释放。 H 1受体拮抗剂可用于治疗感冒和变态反应症状，产生镇静作用，也可治疗恶心和呕吐。如苯海拉明、美克洛嗪和茶苯海明，可透过血‐脑屏障，因而具有头晕、嗜睡中枢不良反应。第二代药物如氯雷他定和特非那丁，不能透过血‐脑屏障，因而没有这些中枢不良反应。H 2受体药物主要作用于消化系统，抑制胃酸分泌。H 3受体拮抗剂可能增强醒觉，对认知障碍和肥胖可能有一定治疗作用。H 3受体激动剂可以促进睡眠，可能用于治疗失眠。