[病理生理]3﹒药效与活性代谢产物

锂盐和加巴喷丁由肾脏排泄，临床常用的精神药物主要经肝脏部分或完全代谢后排出体外。一些精神药物在产生活性代谢产物同时，作用于效应部位发挥一定的药理作用。和原形药一样，代谢产物也具有多种的药理活性，可能产生与原形药相似或不同的药理作用。 当由一种或一类药物换药时需要考虑一些活性代谢产物的作用，例如去甲氟西汀平均半衰期为8～9天，明显长于氟西汀的2～3天，而且为5‐HT 再摄取强抑制剂，在停用氟西汀数周以后代谢产物才会由体内清除。 代谢产物将会在体内蓄积达到稳态，所需的时间与其消除半衰期的长短有关，与原形药的消除半衰期无关。对于几乎全部由肝脏代谢的大量精神药物来说，产生的代谢产物具有与原形药相当或更长的半衰期。因此，对于一些药物来说，在原形药和重要的活性代谢产物均达到稳态前，药物的药理作用可能难以预料。对于依赖于第二信使或受体的瀑布效应产生间接效应的药物，达到充分疗效前所需的时间会更长。