[病理生理]4﹒药效与立体结构

一些精神活性药物存在具有不同生物特性的2 种或2 种以上的异构体或对映体，一些上市的药物为异构体（如50 ∶50）混合而成的消旋体。尽管对映体具有相同的物理化学特点，而在结合转运蛋白、药物代谢酶以及药理作用部位的不同亲和力等生物系统的层面认为它们是不同的实体。一种对映体具有明显的药理活性，而另一种可能没有相似的效应或甚至产生不同的效应。它们在吸收、代谢、蛋白结合、排泄等药代学特征方面也有着根本的不同。另外，一种异构体也可能改变另外一种的效应。 单一异构体药物的开发可能比使用消旋混合药物具有优势，潜在的优势包括作用更为简单和选择性更高的药理学特点、更高的治疗指数、更为简化的药代学特点、减少潜在的药物相互作用以及一个更为固定的量效关系。很显然，以上药物需要考虑分离成为单一异构体的药物分子。近期成功开发单异构体的药物是西酞普兰、佐匹克隆和去甲麦角碱。