大环内酯类抗生素因分子中含有一个内酯结构的12~18元大环而得名。大环内酯类作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成,属于生长抑菌剂。在碱性环境中抗菌活性较强,治疗尿路感染时常需碱化尿液。血药浓度低,但在组织中浓度相对较高,特别是在前列腺中可达到有效抑菌浓度。毒性低微,口服后主要不良反应为胃肠道反应,静脉给药易引起血栓性静脉炎。在口腔颌面外科,此类药物多用于拔牙或牙槽外科等小手术的围手术期感染的预防和治疗,或者与甲硝唑或替硝唑合用治疗牙周病。