大多数药物通过尿及胆汁排除,干扰肾小管液p H、主动转运系统及肾血流的药物可影响其他药物的排泄。在服药过量的情况下,有意改变尿液p H可增加药物(如苯巴比妥和水杨酸)的排除。作用于肾小管同一主动转运系统的药物可相互竞争,改变肾小管主动分泌,如丙磺舒和青霉素及其他药物竞争,减少它们的排除,使留在体内的药物增加,丙磺舒后来也因肾小管被动吸收增加,排除减少。如口服避孕药与四环素或青霉素同时应用可导致避孕失败。