内酰胺酶抑制剂分为竞争性抑制剂和非竞争性抑制剂二类,竞争性抑制剂又分为可逆性和不可逆性两种。可逆的竞争性β内酰胺酶抑制剂系指抑制剂和底物竞争β内酰胺酶的活性部位,无化学反应的发生,当抑制剂去除后,酶仍可作用于底物,异唑青霉素即属此类。在后一种情况下,酶抑制剂作用于酶的过程本身不可避免地遭到破坏,因此此类酶抑制剂被称为“自杀性抑制剂”。