虽然拉莫三嗪没有显著的竞争蛋白结合位点,但其通过肝脏的葡糖苷酸化代谢具有竞争性。另外,在使用拉莫三嗪作为某些酶诱导剂如卡马西平、苯妥英和苯巴比妥的辅助用药会降低大约40%~50%的拉莫三嗪的血浆浓度。在存在丙戊酸盐的情况下,拉莫三嗪稳态t 1/2为69.6小时,而单独使用拉莫三嗪的情况下多次给药的t 1/2均值为25.4小时。另有病例报告,拉莫三嗪与血浆氯氮平水平升高有关。