多肽药物口服基本无效,常用的给药方式是注射给药。因此,尽管面临的困难很多,但实现多肽药物的口服递送仍是近年来药剂学研究者持续关注的焦点。用表面活性甘油单油酸酯‐胆酸混合胶束溶液也可提高亮丙瑞林的口服活性。或由于胃肠道内存在大量肽水解酶和蛋白水解酶,口服后极易被催化分解失去活性或发生首过效应而被代谢消除,导致口服生物利用度低。