氨基己酸、氨甲苯酸、氨甲环酸的止血机制大致相同。都能抑制纤维蛋白溶解酶原的激活因子,使纤维蛋白溶解酶原不能激活为纤维蛋白溶酶(该酶能裂解纤维蛋白中精氨酸和赖氨酸肽链、形成纤维蛋白降解产物,并使血凝块溶解),从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。氨甲苯酸的止血效果比氨基己酸强4~5倍。氨甲环酸其抗纤溶活力最大,止血效果最好,作用强度是氨基己酸的7~10倍、氨甲苯酸的2倍,而毒性相近。