水合氯醛虽然是比较安全的催眠、镇静药,作用较快,常用于失眠、烦躁不安及惊厥等,但其毒副作用也不少见,在某种情况下禁止使用。大部分水合氯醛在肝脏内还原为三氯乙醇,三氯乙醇迅即与葡萄糖醛酸结合而失去作用,并从肾脏排出体外,故可损害肝、肾功能,引起肝肿大、血尿蛋白尿等,对肝炎、肾炎、肾衰患者应禁用本品。口服水合氯醛应该尽量采用低浓度,可用温水稀释,以防止对消化道刺激反应。