冷冻干燥法系将类脂高度分散在水溶液中,冷冻干燥,然后再用含药水性介质分散,形成脂质体。各保护剂的保护机制不同,例如:甘露醇,增加黏度,降低水的结晶速度和内水相形成冰晶共熔点温度。D‐葡萄糖,冻结时在水相的冰晶生长空隙间浓缩并覆盖在脂质体表面,而使冰晶不能嵌入脂质体的双分子层膜。除此而外,尚可以采用正丁醇‐水(可以含有药物、缓冲盐、冻干支持剂等)均相溶液进行冷冻干燥,制备前体脂质体。