1983年发现组胺H3受体,它存在于脑内某些神经元突触前膜和外周自主神经末梢,参与调节神经冲动的传递。组胺也是H3受体的天然激动剂,亲和力较对H1和H2受体强大100倍。目前已发现能够竞争性拮抗H3受体的药物有丁咪胺、双咪硫胍、硫丙咪胺、倍他司汀等。低亲合力的非H1、H2、H3受体拮抗剂,这是最近提出的一种抗组胺药物类型,尚处于研究阶段。传统抗组胺药长期应用后有耐药现象,交替应用不同类别的抗组胺药可以防止耐药的产生。非镇静抗组胺药目前尚未发现耐药现象。