如有人报道,口服相同剂量(每天9.8mg/kg)的异烟肼,快乙酰化者的血药浓度约为1 μ g/ml,慢乙酰化者约为4.5μ g/ml,另据文献报道,口服相同剂量的异烟肼快乙酰化者血浆中异烟肼原形的浓度仅为慢乙酰化者的1/5~1/2。因快乙酰化者形成较多的乙酰化异烟肼,而乙酰化异烟肼在肝内可被水解为肝毒性较强的乙酰肼,所以,快乙酰化者肝损害的发生率比慢乙酰化者高得多,而慢乙酰化者(由于药物蓄积)周围神经炎的发生率较快乙酰化者高。再如口服相同剂量的肼屈嗪,慢乙酰化者的血药浓度较快乙酰化者高2倍,且慢乙酰化者所致类风湿性关节炎和红斑性狼疮样反应较快乙酰化者为多。
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