口腔是口服药物的主要入口,但是药物与口腔黏膜接触时间很短,而且口腔黏膜中可用于药物吸收的总表面积极为有限。为了利用口腔黏膜的某些特性进行全身治疗或局部治疗,可重新设计剂型,以延长药物与口腔黏膜的接触时间,增加药物的渗透性。口腔黏膜对药物的转运同样存在脂质屏障,只有少量的亲脂性分子能很好吸收。口腔黏膜药物吸收的主要生理屏障包括黏膜层、角质化层、上皮细胞间隙脂类物质、基底膜和固有层。口腔黏膜给药的另一主要问题是药物仅在施药部位被吸收。药物溶于唾液并稀释后可扩散至整个口腔,但口腔黏膜的总吸收面积很小,仅有100~170cm2,而且溶于唾液的药物在口腔的滞留时间很短,随即被吞咽进入胃部。
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