药物的转化是在机体内酶的作用下完成,而人体与动物的酶学作用有很大不同,本章所涉及的均是人类研究的结果。药物在人体内的转化途径按器官可大致分成:肝脏、肠道、肾脏。最后还涉及有关药物生物转化的个体差异。反应为细胞色素P450酶(CYP)和黄素‐单加氧酶催化,产生包括芳香族和脂肪族的羟化、O‐/N‐脱烷基、环氧化、氧化脱氨基和脱卤化、N‐/S‐氧化作用。例如,氟烷在CYP催化下形成:①氧化形成三氟酰基卤化物,进而与肝脏蛋白反应生成三氟乙酰化蛋白抗原、与水生成三氟乙酸。相反应是结合反应,包括葡萄糖苷酸化、谷胱甘肽结合、硫酸化、乙酰化反应。
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