主要排泄途径为肾‐尿排泄,其次为胆汁‐肠道‐粪便排泄。其他如肺脏呼气排泄、皮肤汗腺的分泌排泄,以及产妇的乳汁分泌排泄等,其重要性一般不如前两种。肾排泄是最重要的排泄途径。药物的肾排泄主要包括肾小球滤过、肾小管分泌以及与此有关的肾小管重吸收这3个方面。肾小球可滤过血浆中的游离型药物,而不能滤过蛋白结合型药物或高分子药物,这种滤过作用属于单纯扩散,符合一级动力学。肾小管的重吸收作用是一种抵制排泄的要因,也不容忽视。许多利尿药就是由于抑制了肾小管对水、电解质的重吸收而产生利尿的。重吸收机制有主动与被动之分,但常用剂量下,多数药物的重吸收也属于被动与线性的过程。
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